ТГУ: метод «конструктора» дал 12 CF3-соединений для новых лекарств
Ученые Тольяттинского государственного университета (ТГУ) разработали новый метод синтеза молекул, применяемых при создании лекарственных средств. По данным пресс‑службы вуза, предложенный подход сравнивают с процедурой сборки детского конструктора и отмечают его возможность формирования различных конфигураций молекул, обладающих свойствами, актуальными для фармацевтической химии.
"Исследователи ТГУ разработали революционный метод синтеза органических молекул, напоминающий сборку детского конструктора. Этот подход открывает новые возможности для быстрого и эффективного создания перспективных лекарственных препаратов", — сообщили в вузе.
В ТГУ пояснили, что работы выполнялись на кафедре "Химическая технология и ресурсосбережение" и были посвящены синтезу дигидропиридинонов — класса соединений, являющихся основой ряда современных лекарственных препаратов. В процессе экспериментальной работы учёные открыли возможность встраивания в эти молекулы трифторметильной группы (CF3), влияние которой заключается в улучшении стабильности, активности и эффективности потенциальных лекарственных соединений. С применением нового метода исследователи уже получили 12 CF3‑содержащих дигидропиридинонов с различными физико‑химическими свойствами.
"Проблема традиционных методов синтеза дигидропиридинонов заключается в их капризности — попытки напрямую встроить в молекулу CF3‑группу часто заходят в тупик из‑за нестабильности компонентов, сложных смесей продуктов и низкого выхода. Мы решили попробовать другую стратегию. В результате молекула сама сложилась в полезную циклическую структуру, образовав CF3‑замещённый дигидропиридинон. Причём CF3‑группа встала точно в нужное место", — объяснил автор разработки, аспирант Глеб Лисник. Он уточнил, что в начале процесса из современного чистого фреона создают молекулу‑основу, к которой затем добавляют вещества, выступающие реагентом и катализатором.
Разработанная технология, по словам представителей ТГУ, обеспечивает простую вариативность структуры получаемых молекул. В фармацевтике это важно при подборе оптимальной связи действующего вещества с биологическими мишенями в организме. Метод рассматривают как инструмент для разработки препаратов с потенциально более высокими показателями эффективности и безопасности по сравнению с ранее известными аналогами. Запланировано применение методики при синтезе соединений для противовоспалительных и противовирусных средств.
Результаты исследований были представлены в сборнике тезисов всероссийского конгресса по химии гетероциклических соединений. В ТГУ уверены, что предложенный способ конструирования химических соединений способен существенно ускорить и уменьшить затраты на создание новых лекарственных препаратов для различных направлений медицины.